Вопрос к специалиистам
p
pooh
ЗОКОР (ZOCOR)
ЗОКОР
SIMVASTATIN
MERCK SHARP & DOHME B.V.
Состав и форма выпуска:
Таблетки.
1 таб. симвастатин 5 мг -"- 10 мг -"- 20 мг
Фармакологическое действие:
Гиполипидемическое средство. В организме Зокор подвергается гидолизу с образованием активного метаболита, который ингибирует HMG-CoA-редуктазу, этот фермент катализирует начальную стадию биосинтеза холестерина в печени, т.е. реакцию образования мевалоновой кислоты из HMG-CoA. Зокор снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови. Зокор умеренно повышает содержание ЛПВП и понижает содержание в плазме триглицеридов.
Заметный терапевтический эффект отмечается в течение 2-х недель приема препарата, максимальный эффект через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении лечения.
В проведенных многоцентровых, рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях применение Зокора снижало общую смертность, смертность от ИБС , частоту инфарктов миокарда, а также прогрессирование коронарного атеросклероза и замедлял развитие новых тотальных окклюзий (подтверждено количественной оценкой при коронарной ангиографии).
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат абсорбируется из ЖКТ и попадает в системный кровоток, откуда быстро экстрагируется в печень при «первом прохождении» и затем выводится с желчью. Лишь 5% активного метаболита симвастатина находятся в плазме в свободном состоянии, связывание с белками плазмы составляет 95%.
В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что после приема внутрь симвастатин с высокой избирательностью накапливается в печени, где его концентрация существенно выше, чем в других тканях.
Показания:
— первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии и других мероприятий;
— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
— у пациентов с ИБС для профилактики инфаркта миокарда и замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
Режим дозирования:
До начала и во время всего курса терапии Зокором пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
При гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут, принимаемая за 1 прием, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза может составлять 5 мг/сут. При необходимости, повышение дозы следует производить через 4-х недельные интервалы. Максимальная суточная доза — 40 мг.
У пациентов с ИБС рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг/сут.
У пациентов, получающих иммунодепрессанты, максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут.
Побочное действие:
Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, метеоризм; тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха. Возможно выраженное и устойчивое повышение ативности трансаминаз (более, чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы), а также ЩФ и гамма-глутамин-транс-пептидазы.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия.
Прочие: астения, миалгии, рабдомиолиз, повышение КФК .
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночонподобный синдром, васкулит, тромбоциопения, эозинофилия, увеличение СОЭ , артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихородка, приливы, одышка.
Противопоказания:
— заболевания печени (в активной фазе);
— стойкое повышение трансаминаз неясной этиологии;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания:
Перед началом и регулярно во время лечения всем больным следует провести исследование функции печени. В тех случаях, когда активность трансаминаз нарастает, особенно при устойчивом превышении его в 3 раза, препарат следует отменить.
С осторожностью назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Наличие миопатии следует заподозрить у любого больного с диффузными миалгиями, повышенной чувствительностью и/или выраженным повышением активности КФК (превышающее в 10 раз верхнюю границу нормы). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о проявлении мышечных болей, слабости или повышенной чувствительности мышц. Лечение Зокором следует немедленно прекратить у больного с подозрением на миопатию или имеющего другой фактор риска (одновременное применение цитостатиков, фибратов, высоких доз ниацина и противогрибковых препаратов), которые предрасполагают к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Женщины детородного возраста, принимающие Зокор, должны избегать зачатия. Имеется несколько сообщений о врожденных аномалиях у новорожденных, матери которых принимали в период беременности ингибиторы HNG-CoA-редуктазы.
Нет данных о выделении Зокора или его метаболитов с грудным молоком. Не рекомендуют применять Зокор в период лактации .
Безопасность и эффективность в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуют назначать препарат детям.
У больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, у которых наблюдается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зокором, как правило, не дает желаемого клинического результата.
Зокор обладает умеренным эффектом в отношении снижения уровня триглицеридов и не показан при I, IV и V типах гиперлипидемии.
Передозировка:
Сообщалось о нескольких случаях передозировки; ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов, последствий не наблюдалось. Максимальная принятая доза — 450 мг.
Лечение — симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие:
Зокор, при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, умеренно потенцирует действие последних. При одновременном применении цитостатиков, итраконазола, фибратов, высоких доз никотиновой кислоты и Зокора повышается риск развития миопатии.
ЗОКОР
SIMVASTATIN
MERCK SHARP & DOHME B.V.
Состав и форма выпуска:
Таблетки.
1 таб. симвастатин 5 мг -"- 10 мг -"- 20 мг
Фармакологическое действие:
Гиполипидемическое средство. В организме Зокор подвергается гидолизу с образованием активного метаболита, который ингибирует HMG-CoA-редуктазу, этот фермент катализирует начальную стадию биосинтеза холестерина в печени, т.е. реакцию образования мевалоновой кислоты из HMG-CoA. Зокор снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови. Зокор умеренно повышает содержание ЛПВП и понижает содержание в плазме триглицеридов.
Заметный терапевтический эффект отмечается в течение 2-х недель приема препарата, максимальный эффект через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении лечения.
В проведенных многоцентровых, рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях применение Зокора снижало общую смертность, смертность от ИБС , частоту инфарктов миокарда, а также прогрессирование коронарного атеросклероза и замедлял развитие новых тотальных окклюзий (подтверждено количественной оценкой при коронарной ангиографии).
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат абсорбируется из ЖКТ и попадает в системный кровоток, откуда быстро экстрагируется в печень при «первом прохождении» и затем выводится с желчью. Лишь 5% активного метаболита симвастатина находятся в плазме в свободном состоянии, связывание с белками плазмы составляет 95%.
В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что после приема внутрь симвастатин с высокой избирательностью накапливается в печени, где его концентрация существенно выше, чем в других тканях.
Показания:
— первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии и других мероприятий;
— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
— у пациентов с ИБС для профилактики инфаркта миокарда и замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
Режим дозирования:
До начала и во время всего курса терапии Зокором пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
При гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут, принимаемая за 1 прием, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза может составлять 5 мг/сут. При необходимости, повышение дозы следует производить через 4-х недельные интервалы. Максимальная суточная доза — 40 мг.
У пациентов с ИБС рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг/сут.
У пациентов, получающих иммунодепрессанты, максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут.
Побочное действие:
Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, метеоризм; тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха. Возможно выраженное и устойчивое повышение ативности трансаминаз (более, чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы), а также ЩФ и гамма-глутамин-транс-пептидазы.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия.
Прочие: астения, миалгии, рабдомиолиз, повышение КФК .
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночонподобный синдром, васкулит, тромбоциопения, эозинофилия, увеличение СОЭ , артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихородка, приливы, одышка.
Противопоказания:
— заболевания печени (в активной фазе);
— стойкое повышение трансаминаз неясной этиологии;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания:
Перед началом и регулярно во время лечения всем больным следует провести исследование функции печени. В тех случаях, когда активность трансаминаз нарастает, особенно при устойчивом превышении его в 3 раза, препарат следует отменить.
С осторожностью назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Наличие миопатии следует заподозрить у любого больного с диффузными миалгиями, повышенной чувствительностью и/или выраженным повышением активности КФК (превышающее в 10 раз верхнюю границу нормы). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о проявлении мышечных болей, слабости или повышенной чувствительности мышц. Лечение Зокором следует немедленно прекратить у больного с подозрением на миопатию или имеющего другой фактор риска (одновременное применение цитостатиков, фибратов, высоких доз ниацина и противогрибковых препаратов), которые предрасполагают к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Женщины детородного возраста, принимающие Зокор, должны избегать зачатия. Имеется несколько сообщений о врожденных аномалиях у новорожденных, матери которых принимали в период беременности ингибиторы HNG-CoA-редуктазы.
Нет данных о выделении Зокора или его метаболитов с грудным молоком. Не рекомендуют применять Зокор в период лактации .
Безопасность и эффективность в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуют назначать препарат детям.
У больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, у которых наблюдается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зокором, как правило, не дает желаемого клинического результата.
Зокор обладает умеренным эффектом в отношении снижения уровня триглицеридов и не показан при I, IV и V типах гиперлипидемии.
Передозировка:
Сообщалось о нескольких случаях передозировки; ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов, последствий не наблюдалось. Максимальная принятая доза — 450 мг.
Лечение — симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие:
Зокор, при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, умеренно потенцирует действие последних. При одновременном применении цитостатиков, итраконазола, фибратов, высоких доз никотиновой кислоты и Зокора повышается риск развития миопатии.
Авторизуйтесь, чтобы принять участие в дискуссии.